Formulasi dan Karakterisasi Fisik Implantable Trilayer Dissolving Microneedle Rivastigmin Tartrat = Formulation And Physical Characterization of Implantable Trilayer Dissolving Microneedle Rivastigmine Tartrate

Latar belakang. Rivastigmin merupakan lini pertama pengobatan alzheimer. Sediaan rivastigmin saat ini tersedia dalam bentuk kapsul dan transdermal patch yang memiliki kekurangan seperti rendahnya bioavailabilitas obat, menyebabkan gangguan pencernaan, serta iritasi kulit. Oleh karena itu, dibutuhkan suatu sistem penghantaran baru yang mampu menutupi kekurangan tersebut. Tujuan.Penelitian ini bertujuan untuk memformulasi dan mengkarakterisasi sistem penghantaran baru rivastigmin, yaitu implantable trilayer dissolving microneedle(TDMN) dengan variasi konsentrasi polimer polikaprolakton dan polivinilpirolidon pada lapisan pertama. Metode. Penelitian ini dibagi menjadi dua tahap, yakni: 1) formulasi TDMN; 2) karakterisasi fisik TDMN. Analisis data hasil penelitian dilakukan menggunakan Microsoft Excel® dan diolah menjadi bentuk grafik kemudian dilakukan pendekatan secara statistik. Hasil. Hasil formulasi TDMN menunjukkan terbentuknya jarum yang tajam dengan tinggi berkisar ±700 µm. Dari hasil uji kekuatan mekanik, formula TDMN2 dan TDMN3 memiliki kekuatan mekanik yang adekuat ditandai dengan %reduksi tinggi jarum <10%. Hasil uji kemampuan penetrasi menunjukkan hanya formula TDMN2 dan TDMN3 yang mampu menembus hingga 4 lapis Parafilm® yang merepresentasikan lapisan kulit, akan tetapi formula TDMN2 menunjukkan kemampuan penetrasi yang lebih baik, yaitu sekitar 82% jarum yang dapat berpenetrasi. Sehingga, formula TDMN2 dengan konsentrasi PCL 10% b/b dan PVP K-30 20% b/b pada lapisan pertama merupakan formula yang optimal. Uji lanjutan kemampuan permeasi TDMN2 menunjukkan pelepasan yang berkelanjutan sesuai dengan tujuan pembuatan TDMN. Kesimpulan. Konsentrasi polimer polikaprolakton dan polivinilpirolidon pada lapisan pertama mempengaruhi karakteristik fisik TDMN, yang mana formula dengan kode TDMN2 menunjukkan kekuatan mekanik dan kemampuan penetrasi yang baik, serta mampu menembus kulit dan menghantarkan rivastigmin secara berkelanjutan.

Keywords : Rivastigmin; alzheimer; polikaprolakton; polivinil pirolidon; microneedle.