SISTEM PENGHANTARAN PIPERIN DALAM BENTUK MICRONEEDLE MELALUI PENDEKATAN IN VITRO, EX VIVO DAN IN VIVO

Piperin atau 1-piperoylpiperidine merupakan senyawa golongan alkaloid yang bersifat basa lemah yang diisolasi dari tanaman lada hitam (Piper nigrum Linn). Beberapa hasil penelitian menunjukkan bahwa piperin memiliki aktivitas farmakologis yakni sebagai antiinflamasi, antioksidan antitumor antipiretik, antijamur antibakteri, antihipertensi, antidepresan, antidiare, imunomodulator dan banyak aktifitas lainnya. Walaupun piperin memiliki aktivitas yang sangat menjanjikan, piperin memiliki kelarutan yang rendah di dalam air sehingga mengakibatkan bioavalabilitas yang rendah pula. Beberapa pendekatan telah digunakan untuk meningkatkan biovalabilitas piperin.

Penelitian ini bertujuan mengembangkan formulasi Dissolving Microneedle Piperin (DMN PIP) dan mengevaluasi pengaruh konsentrasi polimer terhadap hasil pengujian karakterisasi, permeasi, X-ray diffraction, FTIR , uji dermatokinetik ex vivo, Uji validasi metode analisis senyawa piperin dalam plasma tikus menggunakan HPLC, dan uji farmakokinetik piperin secara in vivo.

Metode Penelitian menggunakan berbagai konsentrasi polimer polivinil alkohol (PVA): Polivinil pirolidon (30:60 dan 50:25), Kemudian dilakukan evaluasi morfologi, pengujian kekuatan mekanik. perhitungan densitas, LOD, dan persentase bobot piperin dalam microneedle kering serta penentuan volume, berat jarum dan berat piperin serta dianalisis, pengujian permasi secara ex vivo, difraksi Sinar-X, FTIR, uji hemolisis, dermatokinetik, uji validasi metode analisis dalam plasma tikus menggunakan HPLC dimana parameter pengujiaannya adalah uji linearitas, LOD dan LOQ, selektivitas, akurasi, presisi dan uji farmakokinetik secara in vivo

Hasil penelitian diperoleh DMN PIP F1 menghasilkan DMN dengan kekuatan mekanik (8,35 ± 0,11%) dan kemampuan penetrasi yang baik. Uji in vitro menunjukkan bahwa campuran polimer F1 memberikan penetrasi yang baik (95,02 ± 1,42 μg/cm2), jauh lebih tinggi dibandingkan campuran polimer F2, F3, F4, dan F5. Hasil validasi metode analisis menggunakan plasma tikus diperoleh hasil ekstraksi senyawa Piperin dalam Plasma menggunakan acetonitril dengan perbandingan volume plasma dan volume acetonitril yaitu 1 : 3. Pada uji linearitas didapatkan persamaan kurva kalibrasi y= 128937x + 9688.2 dengan nilai (r2)=0,9995 dan Vxo = 4,76% yang telah memenuhi syarat ≤2%. Peak pada plasma dan sampel dibandingkan dengan peak blanko memiliki selektivitas yang baik. Pada % RE intraday dan interday dari konsentrasi rendah, sedang dan tinggi masing-masing diperoleh 0,291; 0,423; 0,247 dan 0,255; 0,426; 0,362. Hasil ini telah memenuhi persyaratan % RE yaitu ±15%. Dan Metode validasi yang digunakan telah memenuhi persyaratan parameter validasi. Sedangkan hasil pengujian farmakokinetik menunjukkan perbedaan nilai AUC yakni dengan Suspensi oral 5,15±0,05 μg/mL, sedangkan DMN PIP menunjukkan konsentrasi yang lebih tinggi yaitu 8,72,±0,62 μg/mL. Sehingga DMN PIP dapat berpotensi sebagai salah satu strategi efektif untuk meningkatkan penghantaran obat transdermal.