Pengaruh Konsentrasi Gliseril Monostearat Terhadap Karakteristik Fisik Dan Profil Pelepasan Rivastigmin Tartrat Dalam Sediaan Intranasal Lipid Mikrosfer = Effect of Glyceryl Monostearate Concentration on Physical Characteristics and Drug Release of Rivastigmin Tartrate in Intranasal Lipid Microsphere Formulations

Latar belakang. Rivastigmin (RT) merupakan obat lini pertama yang disetujui FDA untuk Alzheimer yang dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal ketika diberikan secara oral. Rute intranasal menjadi rute alternatif yang dapat melewati sawar darah otak sehingga dapat meningkatkan bioavailabilitas. Penelitian ini mengembangkan sistem penghantaran lipid mikrosfer-kitosan dengan menggunakan lipid gliseril monostearat (GMS) untuk meningkatkan stabilitas dan efisiensi penghantaran rivastigmin tartrat. Tujuan. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis pengaruh variasi konsentrasi gliseril monostearat terhadap karakteristik fisik serta pelepasan rivastigmin tartrat dari lipid mikrosfer-kitosan (LM-K). Metode. Penelitian ini dilaksanakan dalam dua tahap yaitu formulasi LM-K dan dilanjutkan dengan pengujian karakteristik fisik serta pelepasan LM-K secara in vitro. Hasil. Pada pengujian pengukuran partikel, didapatkan ukuran partikel sebesar LM-K1(16,307± 2,304μm), LM-K2 (23,557 ± 1,758 μm), dan LM-K3(33,195 ± 2,997 μm). Efisiensi penjerapan (EE) menunjukkan nilai LM-K1 (81,186± 2,556%), LM-K2 (87,245 ± 2,340%), dan LM-K3 (89,959 ± 3,689%). Kekuatan mukoadesif pada LM-K1 (22,242 ± 3,421 Nm-2), LM-K2 (54,749 ± 4,526 Nm-2), dan LM-K3(79,273 ± 8,085 Nm-2). Uji pelepasan in vitro menunjukkan pelepasan kumulatif RT sebesar 98,4279 ± 0,694 mg (jam ke-8) untuk RT murni. Sedangkan, uji pelepasan pada LM-K baru mencapai 10,482 ± 0,232 mg (LM-K1), 7,245 ± 1,173 mg (LM-K2) dan 6,655 ± 0,273 mg (LM-K3) pada jam ke-8. Kesimpulan. Peningkatan konsentrasi gliseril monostearat dalam LM-K menyebabkan peningkatan ukuran partikel, peningkatan efisiensi penjerapan (EE), peningkatan kekuatan mukoadesif, serta penurunan jumlah pelepasan kumulatif dari rivastigmin tartrat.

Kata Kunci: Rivastigmin; Alzheimer; gliseril monostearat; kitosan; intranasal; lipid mikrosfer.