PENGARUH KOMBINASI GEL TRANSDERMAL TERMOSENSITIF BERBASIS POLOXAMER DAN SOLID MICRONEEDLE TERHADAP PROFIL PELEPASAN VALSARTAN PADA KULIT TIKUS SECARA EX VIVO

Penyakit hipertensi atau tekanan darah tinggi merupakan salah satu faktor risiko paling signifikan terhadap penyakit kardiovaskular dan bertanggungjawab atas 8,5 juta kematian di seluruh dunia. Pengobatan lini pertama dalam pengobatan hipertensi adalah obat-obat golongan Angiotensin II Receptor Blockers (ARB) salah satunya adalah valsartan (VALS) yang merupakan obat golongan ARB tipe 1 yang saat ini penggunaannya melalui rote oral namun memiliki bioavailabilitas yang rendah hanya berkisar antara 10-35% karena mengalami efek lini pertama di hati. Rute lain yang dapat digunakan untuk menghindari efek lini pertama adalah rute transdermal dan VALS merupakan kandidat obat yang menjanjikan dalam sistem penghantaran tersebut. Namun, salah satu kekurangan sediaan transdermal adalah bioavailabilitas yang rendah karena adanya lapisan stratum corneum (SC) pada kulit sehingga dibutuhkan peningkat permeasi, salah satunya dengan solid microneedle. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh konsentrasi poloxamer terhadap karakteristik fisik dan pelepasan VALS dari sediaan gel termosensitif serta pengaruh kombinasi gel termosensitif dan solid microneedle terhadap permeasi valsartan. Formula gel termosensitif dibuat dengan menggunakan Poloxamer 407 dan Poloxamer 188 dengan berbagai perbandingan yaitu F1 (17%:1%), F2 (17%:3%), F3 (17%:5%), F4 (18%:2%) dan F5 (16%:4%). Evaluasi yang dilakukan meliputi evaluasi fisik, uji pelepasan in vitro dan juga uji permeasi ex vivo. Dari hasil evaluasi fisik, diperoleh hasil bahwa gel yang dihasilkan berwarna bening, berbentuk cair di suhu ruang dan berbentuk gel di suhu tubuh, dan F3 memiliki profil pelepasan yang paling baik. Berdasarkan hasil uji permeasi F3 dengan dan tanpa MNs, diperoleh hasil bahwa penggunaan MNs meningkatkan permeasi VALS serta peningkatan panjang jarum MNs juga meningkatkan permeasi VALS. Kombinasi dengan permeasi tertinggi dihasilkan oleh F3 dan MNs 1,5 mm dengan jumlah obat terpermeasi sebesar 2,27 ± 0,01 mg.