Formulasi, Karakterisasi Fisik, dan Uji Pelepasan secara in vitro Nanoemulsi sebagai Sistem Penghantaran Baru Amphotericin B = Formulation, Physical Characterization, and in vitro Release Study of Nanoemulsion as a Novel Delivery System for Amphotericin B

Latar belakang. Amphotericin B (AmB) merupakan obat lini pertama dalam terapi meningitis kriptokokus. AmB pada umumnya diberikan secara injeksi, namun untuk mencapai otak yang merupakan targetnya, AmB memiliki beberapa kekurangan yaitu memiliki permeabilitas yang buruk pada saluran cerna dan sulit untuk menembus sawar darah otak karena berat molekulnya yang besar serta kelarutannya yang rendah. Oleh karena itu, untuk meningkatkan pengantaran menuju otak, dikembangkan nanoemulsi (NE) yang dapat memberikan pelepasan obat secara terus menerus. Tujuan. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui formula optimal NE terhadap karakterisasi fisik, serta mengetahui pelepasan secara in vitro pada sediaan nanoemulsi. Metode. NE diformulasikan menjadi 3 perbandingan antara lain AmB: VCO: Transcutol®P: Gliserol: Tween 80: Aquadest, yaitu 10:15:5:5:5:20 (NE 1), 10:15:10:5:5:15 (NE 2), dan 10:15:15:10:5:5 (NE 3). NE kemudian dikarekterisasi berdasarkan ukuran partikel, indeks polidispersitas, dan zeta potensial serta profil pelepasan secara in vitro. Hasil. Hasil yang diperoleh menunjukkan NE-AmB 3 merupakan formula optimal yang memiliki ukuran partikel paling kecil yaitu 145,54 nm dengan nilai indeks polidiprsitas <1 serta nilai zeta potensial berkisar -12 sampai -13 mV. Pada uji pelepasan secara in vitro AmB yang terlepas dari sediaan NE dan AmB murni setelah 24 jam yaitu 87,43 ± 8,55 µg/mL dan 11,32 ± 1,11 µg/mL. Kesimpulan. Oleh karena itu, NE dapat menjadi sistem penghantaran baru AmB menuju otak yang merupakan target pada penderita meningitis kriptokokus.

Keyword : Amphotericin B, in vitro, meningitis kriptokokus, nanoemulsi