Formulasi dan Karakterisasi Fisik Sediaan pH-sensitive Nanoparticle Methotrexate Berbasis Polimer Polietilen Glikol - Polikaprolakton = Formulation and Physical Characterization of pH-sensitive Methotrexate Nanoparticles Based on Polyethylene Glycol - Polycaprolactone Polymers

Latar belakang. Methotrexate (MTX) merupakan obat lini pertama dalam terapi artritis reumatoid (AR) yang diberikan secara konvensional melalui rute oral dan injeksi. Namun, MTX memiliki efek samping sistemik dan rendahnya bioavailabilitas karena penghantaran MTX yang tidak selektif hanya pada situs AR. Tujuan. Penelitian ini bertujuan untuk memperoleh komposisi formula pH-sensitive nanoparticle methotrexate (SNP-MTX) menggunakan polimer polietilenglikol–polikaprolakton (PEG-PCL) yang sensitif terhadap pH inflamasi, memperoleh formula dengan karakteristik fisik terbaik dan profil pelepasan serta hubungannya dengan selektivitas SNP-MTX sebagai potensinya dalam penghantaran bertarget MTX. Metode. Penelitian ini dilaksanakan secara eksperimental yang terdiri dari tiga tahapan utama, yaitu formulasi SNP-MTX, karakterisasi SNP-MTX, dan uji pelepasan secara in-vitro. Hasil. Penelitian ini berhasil memformulasikan 5 (lima) formula SNP-MTX dengan karakteristik fisik formula terbaik yang memiliki nilai ukuran partikel sebesar 189,09 ± 18,09 nm, efisiensi penjerapan sebesar 65,43 ± 5,04% dan drug loading sebesar 25,09 ± 2,21%. Uji pelepasan in-vitro menunjukkan pelepasan SNP-MTX yang selektif dan terkontrol pada kondisi AR dengan persen pelepasan sebesar 97,45 ± 9,55% selama 24 jam. Kesimpulan. Formula SNP-MTX kode SNP-4 merupakan formula yang memiliki karakteristik fisik terbaik dengan penggunaan MTX 100 mg dan PEG-PCL 200 mg. Formula SNP-MTX yang dikembangkan terbukti mampu menghantarkan MTX secara selektif terlepas hanya pada situs AR sehingga berpotensi menghindari efek samping sistemik dan meningkatkan bioavailabilitas MTX sehingga mampu meningkatkan efektivitas terapi AR.

Keywords : Artritis Reumatoid, Methotrexate, Penghantaran Bertarget, pH-sensitive nanoparticle.