Formulasi Sildenafil Sitrat dalam Sistem Hydrogel- Forming Microneedles Terintegrasi Reservoir Tablet Kompleks Inklusi dan Studi Permeasi Secara Ex Vivo = Sildenafil Citrate Formulation in the System of Hydrogel- Forming Microneedles Integrated with an Inclusion Complex Tablet Reservoir and Ex vivo Permeation Study

Sildenafil sitrat (SIL), yang dikenal secara luas dalam mengatasi kasus disfungsi ereksi, dilaporkan masih memiliki masalah dalam pengobatannya. Bioavailabilitas dan kelarutannya yang buruk pada administrasi oral, serta ketidaknyamanan saat diberikan secara injeksi masih menjadi masalah utama yang harus diatasi. Oleh karena itu, penelitian ini mengembangkan sistem penghantaran baru terhadap SIL melalui sistem hydrogel-forming microneedle (HFM) terintegrasi reservoir tablet kompleks inklusi secara transdermal. Variasi konsentrasi crosslinker, suhu dan waktu crosslink diselidiki pada formulasi HFM. Hasil menunjukkan peningkatan kemampuan penetrasi dan kekuatan mekanik dari HFM terjadi bersamaan peningkatan konsentrasi crosslinker, suhu dan waktu crosslink; namun pada saat yang sama, penurunan kemampuan swelling juga terjadi. Pengembangan reservoir berbasis kompleksasi SIL dan β-cyclodextrine (β- CD) dilakukan untuk meningkatkan kelarutan SIL. Kompleks inklusi SIL/β- CD yang terbentuk telah dikonfirmasi dari hasil analisis FTIR, XRD, dan molecular docking yang menunjukkan bahwa SIL berhasil dienkapsulasi dalam rongga β-CD; konformasi ini yang paling sesuai dibandingkan dengan turunan CD lainnya. Kekerasan tablet yang semakin menurun dan waktu melarut tablet yang semakin cepat juga diamati pada peningkatan konsentrasi sodium starch glycolate (SSG) dalam reservoir. Pada studi permeasi secara ex vivo, kombinasi formula F3(G) (2.5% asam tartrat, kondisi crosslink 110°C 40 menit) dan reservoir tablet R3 (5% SSG) menunjukkan permeasi yang optimal sebesar 28.49 ± 3.09 mg setelah 24 jam.

Keywords : disfungsi ereksi, sildenafil sitrat, hydrogel-forming microneedle, reservoir tablet kompleks inklusi, crosslink