Formulasi, Uji Karakteristik dan Uji Permeasi Dissolving Microneedle Ceftriaxone Menggunakan Polivinil Pirolidon dan Polivinil Alkohol dengan Berbagai Perbandingan Konsentrasi = Formulation, Characteristics and Permeation Study of Dissolving Microneedle of Ceftriaxone Using Polivinyl Pyrolidone and Polivinil Alcohol with Various Concentrations

Ceftriaxone merupakan antibiotik golongan sefalosporin generasi ketiga yang digunakan untuk terapi pneumonia dan diberikan secara parenteral, namun rute pemberian ini memiliki efek samping nyeri akut pada saat pemberian, untuk itu perlu dikembangkan dalam bentuk dissolving microneedle. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh perbandingan konsentrasi polivinilpirolidon (PVP) dan polivinilalkohol (PVA) terhadap formulasi dan karakertistik serta permeasi dissolving microneedle ceftriaxone. Dissolving microneedle dibuat menggunakan metode sentrifugasi dengan 3 formula yang terdiri atas perbandingan konsentrasi polimer PVP40%:PVA15% untuk F1 (50:50), F2 (60:40) dan F3 (70:30) yang dari masing-masing formula diambil 85% dan ditambahkan 15% ceftriaxone. Selanjutnya, dilakukan beberapa evaluasi. Hasil penelitian menunjukkan bahwa microneedle berbentuk kerucut tajam seperti jarum dengan ukuran 712-800µm. Berdasarkan uji kekuatan mekanik dan kemampuan penetrasi, F1 dan F2 mampu menembus 3 lapisan plastik Parafilm® (setara kulit setebal 378µm) serta F3 mampu menembus 4 lapisan plastik Parafilm® (setara kulit setebal 504µm). F1, F2 dan F3 masing-masing mengalami penurunan tinggi needle sebesar 58,40 ± 0,53%, 18,60 ± 1,11% dan 12,96 ± 0,56%. Uji waktu melarut menunjukkan F2 dan F3 melarut dengan sempurna setelah 10menit pengaplikasian pada kulit tikus. F1, F2 dan F3 masing-masing mampu memuat 0,38 ± 0,009mg, 0,38 ± 0,02mg dan 0,39 ± 0,02mg ceftriaxone. Persentase permeasi tertinggi ditunjukkan oleh F3 sebesar 99,86 ± 7,6% sedangkan F1 dan F2 masing-masing sebesar 65,87 ± 5,41% dan 78,86 ± 5,7%. Berdasarkan analisis statistika, variasi konsentrasi polimer menunjukkan pengaruh yang signifikan terhadap kekuatan mekanik, kemampuan penetrasi dan waktu melarut. Oleh karena itu, disimpulkan bahwa
microneedle berbentuk kerucut dan tajam seperti jarum yang tampak homogen; variasi konsentrasi polimer menunjukkan pengaruh yang signifikan terhadap kekuatan mekanik, kemampuan penetrasi dan waktu melarut; uji permeasi menunjukkan semakin besar konsentrasi PVA, maka semakin lambat permeasi zat aktif dari dissolving microneedle; dan F3 yaitu formula yang mengandung PVP40%:PVA15% dengan perbandingan 70:30 merupakan formula terbaik karena memiliki kemampuan penetrasi, waktu melarut dan permeasi yang baik.
Keywords : Ceftriaxone, Dissolving Microneedle, Pneumonia, PVA, PVP, karakteristik, permeasi