PENGARUH KONSENTRASI POLOXAMER 407 TERHADAP KARAKTERISTIK FISIK DAN PROFIL PELEPASAN NANOKRISTAL ITRAKONAZOL DALAM FORMULASI GEL MATA IN SITU THERMOSENSITIVE = EFFECT OF POLOXAMER 407 CONCENTRATION ON PHYSICAL CHARACTERISTICS AND RELEASE PROFILES OF ITRACONAZOLE NANOCRYSTAL IN IN SITU THERMOSENSITIVE EYE GEL FORMULATION

Keratitis mikotik merupakan penyakit pada mata yang disebabkan oleh fungi. Itrakonazol (ITRA) merupakan obat antifungi golongan azole yang digunakan sebagai terapi keratitis mikotik. Namun, ITRA memiliki masalah kelarutan yang rendah dalam air. Selain itu, rendahnya waktu kontak obat pada sediaan tetes mata konvensional mengakibatkan bioavailabilitas obat yang rendah. Penelitian ini bertujuan untuk menganalisis pengaruh konsentrasi poloxamer 407 terhadap karakteristik fisik sediaan dan profil pelepasan obat pada gel mata in situ thermosensitive nanokristal itrakonazol. Dalam penelitian ini, digunakan poloxamer dengan konsentrasi 18% (F1), 19% (F2), 20% (F3), 21% (F4), dan 22% (F5). Hasil penelitian menunjukkan adanya perbedaan yang signifikan pada karakteristik fisik sediaan gel mata in situ seperti suhu gelasi, pH, viskositas, serta pelepasan obat terkait dengan konsentrasi poloxamer dalam sediaan. Berdasarkan peneilitian ini, diketahui F3 memperlihatkan hasil retensi ex vivo obat yang paling tinggi pada kornea, yaitu 1,958±0,09 mg pada 24 jam, dengan suhu gelasi 34,00±2,00 oC. Profil okularkinetika seperti AUC, MRT, dan Cmax juga mengalami peningkatan yang jauh lebih tinggi pada F3, yaitu 86,883±1,85 µg.jam/mL, 18,077±0,31 jam, dan 4,761±0,12 µg/mL. Dapat disimpulkan bahwa penambahan poloxamer 407 sebesar 20% menunjukkan karakteristik fisik yang paling baik dan meningkatkan waktu kontak obat pada mata.
Keywords : gel in situ thermosensitive, keratitis mikotik, nanokristal itrakonazol, poloxamer 407