PENGARUH KONSENTRASI PEG 400 TERHADAP KARAKTERISTIK FISIK DAN PROFIL PELEPASAN CABOTEGRAVIR PADA FORMULASI GEL VAGINAL TERMOSENSITIF-MUKOADHESIF BERBASIS PLURONIC F127-F68 DAN HPMC = THE INFLUENCE OF PEG 400 CONCENTRATION ON PHYSICAL CHARACTERISTICS AND CABOTEGRAVIR RELEASE PROFILE ON PLURONIC F127-F68 AND HPMC-BASED THERMOSENSITIVE-MUCOADHESIVE VAGINAL GEL FORMULATION

Human Immunodeficiency Virus (HIV) merupakan virus yang menyerang sistem kekebalan tubuh manusia. Wanita memiliki risiko terinfeksi yang lebih tinggi akibat banyaknya sel target HIV pada saluran genital wanita. Cabotegravir merupakan obat antiretroviral yang tersedia dalam bentuk sediaan oral dan injeksi. Bentuk tersebut memiliki beberapa kekurangan yakni rendahnya konsentrasi cabotegravir yang terhantarkan pada vagina dan proses administrasi kurang nyaman. Oleh karena itu, diperlukan pengembangan rute penghantaran baru untuk cabotegravir. Rute vaginal menawarkan sejumlah keuntungan seperti area permukaan yang luas, kaya suplai darah, serta dapat menargetkan secara lokal sel target HIV yang terdapat dalam vagina. Namun, sediaan yang diaplikasikan pada vagina biasanya memiliki waktu tinggal yang singkat akibat adanya mekanisme pembersihan alami vagina. Bentuk gel termosensitif-mukoadhesif dikembangkan untuk memberikan kemudahan saat proses administrasi sediaan serta meningkatkan waktu tinggal sediaan pada vagina. PEG 400 sebagai peningkat permeasi juga digunakan dalam formulasi untuk meningkatkan permeasi cabotegravir ke sistemik. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui pengaruh konsentrasi PEG 400 terhadap karakteristik fisik dan profil pelepasan cabotegravir pada formulasi gel termosensitif-mukoadhesif berbasis Pluronic F127-F68 dan HPMC. Terdapat 5 formula yang dikembangkan yaitu tanpa PEG (F1), PEG (F2), PEG (F3), PEG (F4), dan PEG (F5). Gel kemudian dievaluasi berdasarkan organoleptis, pH, suhu gelasi, viskositas, reologi, kekuatan mukoadhesif, dan uji permeasi serta retensi secara ex vivo. Hasil penelitian menunjukkan bahwa konsentrasi PEG 400 mempengaruhi karakteristik fisik dan profil pelepasan cabotegravir. Peningkatan konsentrasi PEG 400 dapat menurunkan suhu gelasi, namun meningkatkan kekuatan mukoadhesif, permeasi dan retensi cabotegravir. Hasil analisis statistik menunjukkan F5 merupakan formula optimal yang memberikan karakteristik fisik dan profil pelepasan cabotegravir yang baik dimana sebanyak 0,808 ± 0,063 mg dan 0,223 ± 0,007 mg cabotegravir yang terpermeasi dan terentensi pada vagina secara ex vivo.